Тиоктовая кислота концентрат для раствора для инфузий, 0,025 / мл 24мл № 5

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (поддоны в пачке). Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Поскольку тиоктовая кислота способна образовывать хелатные комплексы с металлами, следует избегать совместного назначения с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция).
Одновременное применении тиоктовой кислоты с цисплатином снижает эффективность цисплатина.
С молекулами сахаров тиоктовая кислота образует плохо растворимые комплексные соединения. Тиоктовая кислота несовместима с растворами декстрозы (глюкозы), фруктозы, Рингера, а также с растворами, реагирующими с дисульфидными или SH- группами.
При одновременном применении с инсулином или пероральными гипогликемическими препаратами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Этанол значительно снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.
Растворителем для препарата может служить только 0,9 % раствор натрия хлорида.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.

1 мл препарата содержит:
действующее вещество: тиоктовая кислота - 25,00 мг
вспомогательные вещества: этилендиамин - 6,46 мг, вода для инъекций - до 1 мл

Частота развития нежелательных явлений представлена в соответствии с классификацией, рекомендованной Всемирной Организацией Здравоохранения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100), редко (≥ 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных). Корреляции частоты возникновения побочных эффектов с полом или возрастом пациентов не наблюдается.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: Петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), гипокоагуляция.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: Аллергические реакции - кожная сыпь, экзема, крапивница, кожный зуд.
Частота неизвестна: Анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: Гипогликемия (из-за улучшения усвоения глюкозы), симптомы которой включают головокружение, повышенное потоотделение, головную боль и нарушение зрения.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень редко: Изменение или нарушение вкусовых ощущений, «приливы», судороги.
Нарушения со стороны органа зрения
Очень редко: Диплопия, нечеткость зрения.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: Боль в области сердца, тахикардия при быстром введении препарата.
Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: Тромбофлебит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: Тошнота, рвота.
Очень редко: Боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: Повышение активности «печеночных» ферментов.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Очень редко: Чувство жжения в месте введения.
Частота неизвестна: Аллергические реакции в месте введения – раздражение, гиперемия или припухлость.
Прочие
Очень редко: При быстром внутривенном введении наблюдалось самопроизвольно проходящее повышение внутричерепного давления (чувство тяжести в голове), затруднение дыхания и слабость.

Симптомы
Головная боль, тошнота, рвота. В тяжелых случаях (при применении тиоктовой кислоты в дозе (10-40 г): психомоторное возбуждение или помутнение сознания, генерализованные судороги, выраженное нарушение кислотно-щелочного равновесия, лактоацидоз, гипогликемия (вплоть до развития комы), острый некроз скелетных мышц, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром), гемолиз, подавление деятельности костного мозга, полиорганная недостаточность.
Лечение
При подозрении на интоксикацию тиоктовой кислотой (например, введение более 80 мг на 1 кг массы тела) рекомендуется экстренная госпитализация и немедленное принятие мер в соответствии с общими принципами, принятыми при случайном отравлении. Терапия симптоматическая. Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации должно проводиться в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ, гемоперфузия или методы фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты не эффективны.

Препарат предназначен для инфузионного введения.
В начале лечения препарат назначают внутривенно капельно в суточной дозе 600 мг (1 ампула).
Перед применением содержимое 1 ампулы (24 мл) разводят в 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят внутривенно капельно, медленно, со скоростью не более 2 мл/мин. Из-за светочувствительности действующего вещества, раствор для инфузий готовят непосредственно перед применением. Приготовленный раствор следует хранить в защищенном от света месте и использовать в течение 6 часов после приготовления.
Курс лечения препаратом составляет 2-4 недели. В качестве последующей поддерживающей терапии применяют тиоктовую кислоту в пероральной форме в суточной дозе 300-600 мг. Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяются врачом.

- повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены);
- беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Внутривенное введение препарата следует проводить с осторожностью у пациентов пожилого возраста (старше 75 лет).

У пациентов с сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии. При развитии симптомов гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройство зрения, тошнота) следует немедленно прекратить введение препарата.
При парентеральном применении возможно возникновение реакций гиперчувствительности. При появлении таких симптомов как зуд, недомогание, лечение препаратом следует немедленно прекратить. Прием алкоголя снижает эффективность применения тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя в течение всего курса терапии препаратом, а также, по возможности, в перерывах между курсами. Употребление алкоголя во время лечения тиоктовой кислотой также является фактором риска развития и прогрессирования нейропатии. Приготовленный раствор препарата следует защищать от воздействия света. Описано несколько случаев развития аутоиммунного инсулинового синдрома у пациентов с сахарным диабетом на фоне лечения тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития аутоиммунного инсулинового синдрома определяется наличием у пациентов гаплотипов HLA-DRB1*0406 и HLA-DRB1*0403.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано в связи с отсутствием достаточного опыта применения. Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в материнское молоко.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

- диабетическая полинейропатия;
- алкогольная полинейропатия.

Тиоктовая (α-липоевая) кислота - эндогенный антиоксидант прямого (связывает свободные радикалы) и непрямого действия (способствует восстановлению внутриклеточного уровня глутатиона и повышению активности супероксиддисмутазы) действия. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и α-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению концентрации гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.
Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. При сахарном диабете тиоктовая кислота уменьшает образование конечных продуктов гликирования, улучшает эндоневральный кровоток, повышает содержание глутатиона до физиологического значения, что в результате приводит к улучшению функционального состояния периферических нервных волокон при диабетической нейропатии. Благодаря участию в метаболизме жиров, тиоктовая кислота увеличивает биосинтез фосфолипидов, в частности фосфоинозитидов, восстанавливая повреждения клеточных мембран; нормализует энергетический обмен и проведение нервных импульсов. Тиоктовая кислота устраняет токсическое влияние метаболитов алкоголя (ацетальдегида, пировиноградной кислоты), уменьшает избыточное образование молекул свободных кислородных радикалов, уменьшает эндоневральную гипоксию и ишемию, ослабляя проявления полинейропатии в виде парестезии, ощущения жжения, боли и онемения конечностей.
Таким образом, тиоктовая кислота оказывает антиоксидантное, нейротрофическое действие, улучшает липидный и углеводный обмен.

Прозрачный зеленовато-желтый раствор.

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.
По 24 мл в ампулы светозащитного стекла 1-го гидролитического класса с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома.
По 5 ампул в контурную пластиковую упаковку (поддон).